L’étude et la compréhension des modes d’action des substances néphrotoxiques (médicaments, métaux, plantes, produits ménagers …) permettent d’appréhender le cheminement aboutissant aux conséquences lésionnelles et fonctionnelles rénales. Ces connaissances sont essentielles en pharmacologie lors de l’évaluation de la potentielle toxicité rénale des nouvelles molécules en développement. Bien que l’analyse histologique soit considérée comme la référence, il est important de disposer de marqueurs précoces et fiables permettant d’évaluer le degré d’atteinte. De plus la mise en évidence d’une inadéquation entre la présence de lésions rénales et de troubles fonctionnels tel que l’insuffisance rénale aigue à motivé la mise en évidence de biomarqueurs précoces et spécifiques de segments du néphron. Dans les années 2000, grâce au partenariat entre groupes privée et publics, de nouveaux biomarqueurs sont ainsi identifiés et validés dans le cadre d’études pré-clinique chez le rat. Depuis de très nombreuses molécules prometteuses ont été mises en évidence. L’étude de ces biomarqueurs nécessite donc une connaissance des différentes voies de néphrotoxicité mais permet également d’en approfondir les mécanismes cellulaires et moléculaires. Ce travail bibliographique met en parallèle des données actuelles permettant de comparer l’apport de l’analyse histologique et celui provenant de l’étude de ces nouveaux biomarqueurs afin d’évaluer l’intérêt de ces molécules dans la précocité de détection des lésions rénales structurelles ou fonctionnelles.